Как долго можно применять антигистаминные препараты. Антигистаминные препараты (14.01.2014)

Согласно статистике, таблетки от аллергии пользуются наибольшим спросом среди потребителей. Эти препараты устраняют специфические симптомы, вызванные аллергией.

На современном аптечном рынке антигистаминные средства представлены в трех разных поколениях, кроме того, они могут быть гормоносодержащими и гомеопатическими. Каждая группа препаратов имеет свои особенности, недостатки и преимущества, что позволяет их применять в различных случаях.

Как «работают» таблетки от аллергии?

Аллергия - это ответная реакция иммунной системы на контакт с раздражителями. В результате аллергенной реакции гистамин - медиатор аллергии, переходит в активное состояние. По сути, гистамин - это биологически активное вещество, которое находится в большинстве тканей человека. В норме он неактивен и совершенно безвреден. При трансформации в активное состояние, гистамин начинает негативно влиять на состояние дыхательной, мышечной и нервной систем, а также другие ткани.

На фоне активности гистамина могут отмечаться следующие патологические реакции в организме: активное выделение желудочного сока в пищеварительном тракте, слезотечение и обильные слизистые выделения из носа, расширение сосудов с последующим отеком тканей, мышечные спазмы, провоцирующие расстройства дыхания, боли в сердце, диарею и пр.

Таблетки против аллергии имеют в своем составе компоненты, блокирующие гистаминовые рецепторы, вследствие чего медиатор аллергии перестает оказывать свое негативное воздействие.

Противоаллергические препараты классифицируются на три поколения - первое, второе и третье. Также существуют препараты от аллергии последнего поколения. Рассмотрим все эти группы более подробно.

Первое поколение

Таблетки от аллергии этого поколения еще недавно были единственными антигистаминными средствами. Недостатком этих препаратов является непрочная и обратимая связь с гистаминовыми рецепторами, вследствие чего лекарство необходимо употреблять часто и в завышенных дозировках, что чревато нежелательными системными явлениями.

Препараты первого поколения оказывают определенное воздействие на отдельные участки головного мозга и могут вызывать следующий перечень побочных эффектов:

• сухость в полости рта;
• сонливость, заторможенность, нарушение внимания вследствие угнетения ЦНС;
• возбудимость, гиперактивность;
• учащенный пульс, аритмия;
• запоры;
• ухудшение зрения.

Терапевтический эффект от препаратов этого поколения наступает достаточно в короткие сроки, но длиться он будет недолго. Кроме того, высока вероятность развития привыкания к этим лекарственным средствам, в результате чего они быстро теряют свою эффективность, а организм требует назначения более сильных препаратов.

В настоящее время таблетки от аллергии первого поколения практически не назначаются специалистами, но мы предлагаем рассмотреть этот список:

Название средства	Действие
Супрастин	Наиболее безопасный и действенный препарат при аллергии, который помогает от зуда, высыпаний на кожных покровах, отека и пр. Действующее вещество препарата в минимальном количестве попадает в кровоток, поэтому риск передозировки и развитие побочных эффектов незначительны. Вызывает сонливость. Цены на Супрастин варьируются в пределах 180 рублей.
Димедрол	Зффективен в отношении аллергии, оказывает обезболивающее и противокашлевое действие, но обладает массой побочных эффектов. Стоимость около 75 рублей.
	Эффективный и не дорогой препарат, вызывающий немного побочных эффектов. Но аллергические реакции могут возникнуть на его компоненты. Цена около 160 рублей.
Диазолин	Во многом схож с Димедролом, но не провоцирует развитие сонливости. Негативно влияет на слизистую пищеварительного тракта. Цена около 70 рублей.
Фенкарол	Эффективность данного препарата невысока. Цена 380 рублей.

Второе поколение

Противоаллергические препараты второго поколения имеют в своем составе компоненты, которые являются родственными гистаминовым рецепторам. Что это означает? Эти компоненты не могут оказать воздействия на другие виды рецепторов, кроме гистаминовых, и участки головного мозга. Они создают продолжительный терапевтический эффект - до 12 часов, и не провоцируют формирования привыкания.

Но таблетки второго поколения нежелательно назначать в детском возрасте, людям пожилого возраста и тем, кто страдает заболеваниями сердца и сосудов, поскольку эти препараты негативно влияют на функциональную активность сердечной мышцы.

В таблице представлен список таблеток от аллергии второго поколения:

Препарат	Особенности
Фенистил	Имеет много общего с антигистаминными средствами предыдущего поколения, но «работает» более длительное время и имеет намного меньше нежелательных эффектов. Стоимость около 350 рублей.
Кларитин	Распространенный и не менее эффективный противоаллергический препарат, наиболее безопасный в этой группе. Не оказывает седативного воздействия и не вступает в реакцию с другими лекарственными средствами. Стоимость около 180 рублей.
Семпрекс	Средство достаточно эффективное, но «работает» очень недолго, требуя частого приема препарата. Цена около 120 рублей.
	По праву считается первопроходцем в этой группе антигистаминов, результативен в отношении аллергии, но отрицательно влияет на работу сердечной системы. Цена около 100 рублей.

Третье поколение

Препараты третьего поколения разработаны совсем недавно. Они имеют свои специфические отличия от противоаллергических средств предыдущих поколений. Эти таблетки от аллергии не вызывающие сонливость и не влияющие на сердечно-сосудистую систему, отличаются более быстрым и длительным эффектом. Они разрешены в детском и пожилом возрасте, а также лицам, чья трудовая деятельность имеет отношение к серьезным механизмам или требует высокой концентрации внимания.

Какие таблетки от аллергии входят в эту группу?

Название препарата	Действие
	Эффективный и безопасный препарат среди представителей своей группы. Телфаст не влияет на психомоторные реакции, не вызывает угнетения ЦНС, не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. Но эти таблетки от аллергии для детей не назначаются до достижения ими 6-летнего возраста. Стоимость примерно 570 рублей.
Цетиризин	Хорошие таблетки от аллергии на коже. Препарат не скапливается в тканях, быстро попадает к месту поражения и отлично устраняет признаки дерматитов и высыпаний на кожных покровах. Средство может назначаться детям с 2 лет. Стоимость около 120 рублей.
Фексофенадин	Аналогичное средство препарата Телфаст. Не влияет отрицательно на головной мозг и нервную систему, достаточно действенный и безопасный. Цена 280 рублей.
Цетрин	Безопаснейшее и действенное средство для борьбы с аллергией. Назначается взрослым и детям с 2 лет. Не вызывает побочных эффектов, таких как угнетение ЦНС. Стоимость примерно 180 рублей.
Препарат, почти не вызывающий нежелательных эффектов, работающий в течение 24 часов. Не рекомендуется при проблемах с мочевыводящей системой. Цена около 250 рублей.

Таблетки от аллергии нового поколения

Таблетки от аллергии нового поколения, или, как его называют чаще, - последнего, «работают» лучше вышезаявленных лекарств и не оказывают отрицательного воздействия на функциональность сердечно-сосудистой системы. Перечислим их.

• Эриус - препарат, блокирующий гистаминовые рецепторы, вследствие чего возникает угнетение возможных негативных реакций в организме, вызываемых аллергеном. Таблетки Эриус стоят около 600 рублей.
• Ксизал - блокатор гистаминовых рецепторов, практически не провоцирующий развитие побочных реакций. Разрешен детям с 2 лет. Цена около 500 рублей.

Важно помнить, что эти таблетки от аллергии, несмотря на то, что на аптечном рынке они новинка, имеют свой список противопоказаний. Их перечень незначителен, как правило, они не рекомендуются при беременности и имеют ограничения к применению в детском возрасте.

Независимо от того, к какому поколению относятся антигистаминные средства, выбирать их самостоятельно для лечения аллергии нельзя. Лечение, назначенное специалистом, позволит добиться успешного выздоровления в короткие сроки и уберечь кошелек от приобретения неподходящих и ненужных лекарственных средств.

Гормональные и гомеопатические препараты

Гормональные таблетки от аллергии можно отнести к третьему поколению антигистаминов. Они содержат химические компоненты, которые могут оказать системное влияние на организм человека. Назначают гормоносодержащие препараты при аллергических состояниях в исключительных случаях, когда терапевтический эффект от антигистаминных препаратов отсутствует и аллергические проявления сильно выражены.

Продолжительный прием гормональных препаратов противопоказан, так как они быстро вызывают привыкание. Отзывы о применении этих лекарственных средств свидетельствуют о том, что частым осложнением их приема является язвенная болезнь желудка. Также эти препараты оказывают влияние на иммунную систему, существенно снижая ее защитные силы. Нередко увеличивается артериальное давление и происходят нарушения в работе сердца.

Лечебный курс гормональными противоаллергическими препаратами может продолжаться не более 5 суток. В раннем возрасте лечение гормоносодержащими препаратами в виде таблеток противопоказано. В список этих препаратов входят: Кестин, Преднизолон, Гидрокортизон, Ультралан и др.

Также для лечения аллергии подходят гомеопатические препараты, не имеющие каких-либо противопоказаний к применению и побочных эффектов. Их можно назначать с рождения детям и будущим мамам, кормление ребенка грудью также не является противопоказанием в этом случае.

Гомеопатическая противоаллергическая терапия не вызывает привыкания, не требует увеличения дозы препарата, и, что самое главное, - она побуждает организм к самостоятельной выработке антител к некоторым специфическим раздражителям. Но есть и своя «ложка дегтя» - данные препараты синтезируются из растительных и животных компонентов, а, значит, сами средства способны вызвать аллергическую реакцию.

Гомеопатическое лечение действует по накопительному механизму. Регулярный прием препарата для получения необходимого лечебного эффекта должен проводиться на протяжении 8 и более месяцев.

Какие гомеопатические препараты от аллергии назначаются чаще всего:

• Люффель - натуральное средство, созданное на основе травянистых лиан. Препарат эффективен в отношении аллергического ринита. Средство противопоказано людям, страдающим расстройствами эндокринной системы.
• Ринитал - препарат, направленный на борьбу с поллинозом, сенной лихорадкой и круглогодичным аллергическим ринитом. Средство устраняет отечность тканей, зуд и раздражение.

Таблетки от аллергии для детей

Если аллергией страдает ребенок, необходимо максимально ответственно подойти к выбору лекарственного препарата. Аллергические реакции у детей могут наступить в любом возрасте, даже на этапе новорожденности. Если не лечить аллергию, заболевание может осложниться такими состояниями, как бронхиальная астма, аутоиммунные расстройства и другие патологии, вплоть до инвалидности.

Стоит ли говорить, что самолечение в детском возрасте - не лучшее решение. Назначать и контролировать курс лечения должен специалист.

Перечислим в таблице препараты, разрешенные в детском возрасте, в том числе и с рождения.

Название препарата	Форма выпуска	Особенности применения
Димедрол	Таблетки, раствор для инъекций, суппозитории.	Димедрол в форме суппозиториев и инъекций разрешен со второго месяца жизни ребенка. В виде таблеток препарат назначается строго с 3 лет. Применяется от аллергии на лице и кожных покровах, при холодовой аллергии и пр.
	Таблетки, драже, раствор для инъекций.	Таблетки и инъекции Пипольфена можно применять с 2-месячного возраста ребенка, драже только с 6 лет. Показания к применению: кожная аллергия, аллергический ринит и пр.
Фенистил	Капли для внутреннего применения, капсулы, гель для наружного применения.	Капли назначаются с первого месяца жизни новорожденного. Гель также можно применять с рождения, но под контролем врача. Капсулы можно с 12 лет. Назначается при пищевой аллергии, кожной аллергии и холодовой аллергии, закапывая препарат ребенку за 20 минут до выхода на улицу.
	Таблетки.	Препарат разрешен с 2-летнего возраста. Работает от холодовой и против аллергии на коже, снимая симптомы зуда и отечности тканей.
Диазолин	Таблетки.	Диазолин можно применять с 1 года. Перед применением, таблетку рекомендуется измельчить до состояния порошка. Назначается при аллергическом конъюнктивите - аллергии на глазах, при кожных реакциях, поллинозе.

Важно учитывать, что основная цель лечения аллергии направлена на обнаружение и устранение аллергена или специфического раздражителя, а не прием противоаллергических средств.

В детском возрасте индивидуальная гиперчувствительность организма может возникнуть к любым медикаментозным средствам, косметике, шерсти животных и пр. наиболее подвержены аллергическим заболеваниям дети, имеющие наследственную предрасположенность к данному состоянию. Дифференцировать аллергическое заболевание среди других патологий непросто, поэтому диагноз должен быть поставлен врачом.

Таблетки от аллергии при беременности

Будущие мамы точно так же сталкиваются с аллергией, вынашивая ребенка. Какие таблетки от аллергии при беременности разрешены женщинам в положении - вопрос неоднозначный. На современном аптечном рынке практически не встречается антигистаминных препаратов, которые были полностью безопасны для беременных и при лактации.

Но аллергическое заболевание - это состояние, которое может стать причиной аутоиммунных нарушений, поэтому с ним нужно бороться. Вот почему антигистаминные препараты будущим мамам пить необходимо.

Лучшие таблетки от аллергии помогают быстро справиться с реакцией гиперчувствительности организма с минимальным риском для развивающегося плода. Такие препараты не должны обладать тератогенным эффектом, поэтому их можно назначать не только при беременности, но и новорожденным, и во время грудного вскармливания.

Итак, в таблице представлены самые эффективные антигистаминные средства, разрешенные при беременности, а также те которые запрещены к применению:

Разрешенные таблетки	Особенности применения
Кромоглин	Можно применять со 2 триместра под врачебным контролем.
Кларитин	Возможен прием со 2 триместра (аналог Лоратадин).
Супрастин	Может назначаться кратковременными курсами или разово с 13 по 36 неделю гестации.
Цетиризин	Прием препарата возможен в случае необходимости.
Запрещенные таблетки	Причина опасности
Димедрол	Недостаточно эффективен, повышает возбудимость матки, угрожает прерыванием беременности.
	Может стать причиной неврологических и двигательных нарушений у плода и у родившегося ребенка, поэтому его нельзя назначать беременным и от аллергии при грудном вскармливании.
	Проникает через плацентарный барьер, способствуя развитию неврологических и прочих патологий развития плода.

Таблица препаратов и их дешевые аналоги

В приведенной ниже таблице мы составили список антигистаминных средств, которые чаще всего назначает врач, и подобрали к ним более доступные аналоги - препараты с тем же действующим веществом.

Действующее вещество	Дорогостоящие препараты	Дешевые аналоги
Цетиризин	Зиртек - 225 руб. Цетрин - 350 руб.	Цетиризин Гексал - 60 руб. Цетиризин Тева - 110 руб.
Фексофенадин	Аллегра - 800 руб.	Фексадин - 350 руб. Гифаст - 240 руб.
Лоратадин	Кларитин - 250 руб.	Лоратадин - 40 руб. Кларотадин - 120 руб.

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

• отека слизистых оболочек носа и горла;
• покраснений, волдырей на коже;
• зуда;
• избыточной секреции желудочного сока;
• сужению кровеносных сосудов;
• мышечных спазмов;
• отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

• Дедалон;
• Бикарфен;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Диазолин;
• Клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• Пипольфен;
• Сетастин;
• Димебон;
• Ципрогептадин;
• Фенкарол;
• Перитол;
• Квифенадин;
• Диметинден;
• и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

• Талдан;
• Астемизол;
• Терфенадин;
• Бронал;
• Аллергодил;
• Фексофенадин;
• Рупафин;
• Трексил;
• Лоратадин;
• Гистадил;
• Зиртек;
• Эбастин;
• Астемисан;
• Кларисенс;
• Гисталонг;
• Цетрин;
• Семпрекс;
• Кестин;
• Акривастин;
• Гисманал;
• Цетиризин;
• Левокабастин;
• Азеластин;
• Гистимет;
• Лорагексал;
• Кларидол;
• Рупатадин;
• Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

• Гленцет;
• Ксизал;
• Цезера;
• Супрастинекс;
• Фексофаст;
• Зодак Экспресс;
• L-Цет;
• Лоратек;
• Фексадин;
• Эриус;
• Дезал;
• НеоКларитин;
• Лордестин;
• Телфаст;
• Фексофен;
• Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.

Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

• Фексофен;
• Алерсис;
• Цетрилев;
• Алтива;
• Ролиноз;
• Телфаст;
• Амертил;
• Эдем;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Аллергомакс;
• Зодак;
• Тигофаст;
• Аллертек;
• Цетринал;
• Эридез;
• Трексил Нео;
• Зилола;
• L-Цет;
• Алерзин;
• Гленцет;
• Ксизал;
• Алерон Нео;
• Лордес;
• Эриус;
• Аллергостоп;
• Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

• Зиртек;
• Дезал;
• Фенистил;
• Зодак;
• Ксизал;
• Парлазин;
• Задитор;
• Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

• Тизин Аллерджи;
• Аллергодил;
• Лекролин;
• Кромогексал;
• Санорин Аналергин;
• Виброцил и другие.

При частой аллергии врачи рекомендуют пройти курс приема антигистаминного препарата из списка, в зависимости от возраста, пола пациента и симптомов заболевания. Для правильного выбора необходимо знать разнообразие форм выпуска и поколений, степени заболевания и противопоказаний к применению. Родителям будет полезна информация об антигистаминных препаратах для детей и будущих матерей.

Антигистаминные препараты — это вещества, которые комплексно действует на возбудитель аллергических реакций в организме. Благодаря данному лекарству, пациенты с сильными аллергическими реакциями способны переносить их в легкой форме.

Формы выпуска и состав

Форма выпуска антигистаминных препаратов различна. Ассортимент противоаллергических препаратов составляют:

• сиропы;
• таблетки;
• капли.

Необходимо это для правильного и безопасного приёма, в зависимости от различного возраста пациентов. В своём составе антигистаминные препараты содержат вещества, способные оказывать седативное воздействие.

К ним относятся:

• дифегиндрамин;
• клемастин;
• доксиламин;
• мепирамин;
• оксатомид;
• мизоластин.

Свойства и как действуют, терапевтические эффекты

• антигистаминные препараты стабилизируют рецептор, вводя его в неактивное состояние;
• блокирование рецепторов происходит на 24 часа или меньше, в зависимости от многих индивидуальных особенностей пациента;
• хлорфенирамин в составе оказывает противовоспалительный эффект.

Показания к применению

• конъюнктивите;
• различные формы дерматита;
• отеках;
• аллергических реакциях на пыль;
• отёчности и зуде после укуса различных видов насекомых;
• аллергия на лекарства;
• аллергия на различные виды цветковых растений;
• при аллергической реакции на употребляемую пищу;
• анафилактическом шоке;
• экземе;
• псориазе;
• бронхиальной астме;
• сильном аллергическом кашле.

Симптомы и диагностика аллергии

К главным симптомам аллергии относят:

При обнаружении у пациента симптомов аллергии, специалист назначает дополнительное обследование.

Дополнительное обследование помогает выявить причину аллергической реакции или патоген аллергии.

К основным исследованиям относятся:

• взятие кожной пробы. Оно является самым быстрым и достоверным источником получения информации об аллергии. Процедура проводится в нескольких этапов, путём введения различных аллергенов в организм пациента. После проявления нескольких симптомов аллергической реакции, врач подтверждает на что именно у пациента происходит аллергическая реакция.
• проверка на IGE. Данный анализ заключается в обнаружении антител в организме и тем самым установлении причин аллергии. Данный вид анализа является самым дорогим и долгим;
• Patch-testing. Данный вид процедуры заключается в присоединении на спину пациента различных пластин с аллергическими компонентами.

Побочные эффекты, возможные осложнения

При передозировке антигистаминные препараты являются токсичными и способны привести к осложнениям с сердцем. Поэтому следует правильно подбирать дозировку у лечащего врача.

Противопоказания

Список противопоказаний напрямую зависит от возраста пациента. Детям до 2 лет разрешено принимать антигистаминные препараты только в каплях. Детям от 2 до 6 лет разрешён приём лекарства в форме сиропа.

Основными противопоказаниями к применению являются:

• сильная почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к действующим компонентам;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• глаукома;
• сердечнососудистые заболевания;
• несовместимость с алкоголем.

Препараты нового, последнего поколения. Список

Самыми безопасными считаются именно эти антигистаминные препараты. Список средств, которые относятся к новейшему 4-му поколению, отличается от всех выпущенных раньше лекарств тем, что они не вызывают сонного состояния и не оказывают влияния на сердечную активность.

Эти лекарства можно применять при повышенной активности – умственной или физической. Управлять автомобилем разрешено. Просим обращать внимания, что с точностью назначать то или иное лекарство может только врач и каждый, даже самый безопасный и современный препарат, может вызвать негативную реакцию при наличии непереносимости на один из его компонентов.

К самым популярным препаратам нового поколения относятся:

• Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра, Телфаст);

Очень эффективен при лечении сезонных аллергических проблем или патологий. Противопоказан лицам младше 6 лет, беременным или кормящим женщинам. Выпускается в таблетках. При использовании не вызывает привыкания.

• Левоцетиризин (Супрастинекс, Цезера, Гленцет, Ксизал);

Полезен при сезонной или хронической аллергии, кожном зуде или крапивнице. Начинает свое действие через полчаса после приема. В продаже можно найти как таблетки, так и капли, которые назначают принимать маленьким пациентам от 2 лет. Противопоказан беременным, но с осторожностью допускается применение препарата при грудном вскармливании или при заболевании почек. Иногда вызывает сонливость.

Отлично справляется с лечением острой и сезонной аллергии. Встречается в форме таблеток и сиропа. Сироп предназначен для пациентов до 12 лет. Не применяется при беременности. Действовать начинает спустя 30 минут после применения и продолжает сутки.

Третье поколение. Список

Предыдущее, 3-е поколение, практически лишено противопоказаний и подходит более широкому кругу людей. Они не обладают побочными эффектами 1-го и 2-го поколения. Существует некоторая путаница, в ходе которой продукты 4-й группы часто объединяют с продуктами 3-й. Поскольку разница в них минимальна, а в медицине многие придерживаются разделению лекарств этого типа всего на три части.

К медикаментам 3-й группы можно отнести аналоги лекарств 4-й группы:

• Гисманал;

Используется как профилактическое или лечебное средство, действует сутки. Выпускается в виде суспензии и таблеток. Подходит пациентам от 2-х лет.

• Трексил;

Имеет широкий спектр. Используется при наличии глаукомы и нарушений предстательной железы.

• Телфиаст (аналог Фексофенадина);
• Фексадин (аналог Фексофенадина);
• Фексофаст (аналог Фексофенадина);
• Левоцетиризин-Тева;

Хороший вариант для лечения и профилактики аллергических заболеваний. Может быть назначен с 6-тилетнего возраста. Иногда вызывает сонливость.

• Ксизал (аналог Левоцетиризина);
• Эриус;

Используется, в том числе, для длительного курса лечения, вплоть до года. На него хорошо реагируют как взрослые, так и дети от 1 года. По своему воздействию препарат похож на Дезлоратадин.

• Дезал.

Средство эффективно борется с кожными проблемами и насморком. Отлично подходит детям, что позволяет использовать его с 12 месяцев. Выпускается в виде таблеток и сиропа. Лекарство удобно в приеме вне зависимости от приема пищи, одноразово в сутки.

Второе поколение. Список

Лекарства 2-го поколения не являются седативными, но оказывают значительное давление на сердце и сосуды, поэтому не показаны для применения детьми и в пожилом возрасте. Имеют достаточное количество противопоказаний и побочных эффектов.

К самым распространенным препаратом 2-го поколения относятся:

• Диметинден (Фенистил);

Эффективен для снятия легких ожогов, при реакции на укусы насекомых или кожных высыпаниях, другие виды аллергии. Не разрешается при беременности, но допускается для детей старше 1 месяца. Форма выпуска: гель, капсулы, капли.

Лечит аллергический насморк и кожные проблемы. Выпускается в виде сиропа, назначается при возрасте старше 2 лет, не разрешается во время беременности и лактации. Может вызывать сонливость.

• Эбастин (Кестин);

Назначается при крапивнице или рините. Взаимодействие с кетоконазолом может повлечь смертельный исход. Допускается применение вместе со спиртосодержащими лекарствами.

• Ципрогептадин (Перитол);

Важным свойством является избавление от головных болей во время мигрени, а также успокоительный эффект. Не рекомендуется применять без назначения врача, поскольку основные показания – хронический панкреатит, сывороточная болезнь, нейродермит.

Выпускается в виде капель и таблеток. Назначается при аллергическом насморке и конъюнктивите, поллинозе, других видах аллергии. Может употребляться детьми старше 6 месяцев с осторожностью.

• Азеластинф (Аллергодил);

Подходит для борьбы с ринитом и конъюнктивитом. Форма выпуска: глазные капли и назальный спрей. Назначается от 4 лет.

Отлично борется с крапивницей . Не назначается больным младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Первое поколение. Список

Самыми опасными в применении являются данные антигистаминные препараты.

Список медикаментов со снотворным эффектом, большим количеством побочных реакций и очень кратковременным периодом действия достаточно популярен в использовании у всего населения. Могут вызывать привыкание. Лекарственные вещества этого раздела – самые недорогие среди всей антигистаминной группы, что объясняет их популярность.

К самым популярным препаратам относятся:

Обладает широким спектром лечения. Назначается взрослым и детям старше 1 месяца, не подходит для употребления во время беременности и лактации. Вызывает сильную сонливость, применяется как вспомогательное средство для сбивания высокой температуры. Выпускается в виде ампул и таблеток.

• Тавегил (Клемастин);

Отличается от супрастина тем, что имеет менее не такое сильное снотворное действие. Подходит для возраста старше 1 года. Форма выпуска: сироп и таблетки

• Фенистил (Диметинден);

Обладает широким спектром. Вызывает сонливость, которая проходит через двое суток лечения. Большой список побочных эффектов, но в то же время, разрешается беременным с 12 недели и детям старше 1 месяца. Форма выпуска: таблетки, капли, гель, эмульсия.

• Квифенадин (Фенкарол).

Применяется для всех типов аллергических реакций взрослым, детям от 1 года и беременным, начиная со 2-го триместра. Форма выпуска: сироп, таблетки.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Для правильного выбора средства необходимо отталкиваться от возраста и индивидуальной непереносимости компонентов. Для грамотного лечения следует выявить причину аллергии и устранить аллерген.

Антигистаминные препараты для детей

Для новорожденных до 1 года:

• Супрастин – с 1 мес;
• Фенистил/Диметинден – с 1 мес;
• Реактин (глазные капли) – с 1 мес;
• Пипольфен – комплексное средство (парентеральная форма) – с 3 мес;
• Цетрин/Зиртек – с 6 мес.

От 1 года – 6 лет:

• Зодак – с 1 г;
• Эриус – с 1 г;
• Тавегил – с 1 г;
• Квифенадин – с 1 г;
• Дезал – с 1 г;
• Цетрин – с 2 лет;
• Гисманал – с 2 лет;
• Кларитин – с 2 лет;
• Азеластин – с 4 лет;

От 6 лет – 12 лет:

• Фексофенадин – с 6 лет;
• Левоцетирин-Тева – с 6 лет.

Особенности применения у детей и пожилых людей

У детей до 12 лет возникает сильная аллергическая реакция на определенные компоненты, которые входят в состав антигистаминных препаратов для взрослого поколения. Поэтому категорически не рекомендуется детям самостоятельно назначать противоаллергическое средство. Врачи рекомендуют обратиться к аллергологу за правильно подобранным средством.

Для пожилых людей необходимо выбирать негормональные препараты нового поколения. Так как большинство противоаллергических средств оказывают сильное влияние на сердечно-сосудистую систему, то появляется риск инсульта.

К препаратам, которые категорически запрещается специалистами к употреблению пожилым людям, можно отнести:

• Супрастин;
• Демидрол;
• Дипразин.

Антигистаминные препараты при беременности

Во время течения беременности любые лекарственные средства выбираются врачом и применяются только по его назначению!

• Квифенадин/Фенкарол – со 2-го триместра;
• Фенистил/Димитинден – с 12-й недели;
• Кромолий-натрий – препарат непрямого действия – со 2-го триместра.

Особенности применения при беременности

При беременности в первый триместр запрещено принимать любые антигистаминные препараты. Это необходимо для правильно развития плода и его правильного закрепления.

Во 2 и 3 триместр можно употреблять такие противоаллергические препараты, как:

• Зиртек;
• Супрастин;
• Эдем.

К какому врачу обратиться за консультацией

В выборе противоаллергических препаратов следует учитывать индивидуальные особенности и возраст пациента.

При подозрении на аллергическую реакцию, пациент не должен заниматься самолечением и самостоятельно принимать антигистаминные препараты.

Список данных лекарств подбирается врачом-аллергологом на индивидуальной консультации. Врач проведёт необходимые исследования, назначит анализы, выявит причину аллергии и грамотно составит схему лечения, назначит безопасные для применения противоаллергические лекарства.

Видео о препаратах от аллергии и как их принимать

Лучше антигистаминные препараты при лечении аллергии:

Доктор Комаровский расскажет все о лекарствах от аллергии:

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

Для подавления развития аллергической реакции необходимо принять антигистаминное средство. В настоящее время существует огромное количество медикаментов из этой группы. Все они разделяются по поколениям. Перечень антигистаминных препаратов нового поколения довольно широк и позволяет подобрать оптимальное лекарство для лечения. В статье подробнее рассмотрим наиболее эффективные медикаменты этой категории.

Общее понятие

Большинство людей слышали об антигистаминных препаратах, но далеко не все знают, что же они собой представляют и как действуют. Так называют группу лекарственных средств, которые способны воздействовать на рецепторы гистамина - медиатора аллергических реакций. При контакте с раздражителем человеческий организм начинает вырабатывать специфические вещества, среди которых гистамин является наиболее активным. Когда это вещество «встречается» с определенными рецепторами, развиваются такие симптомы, как слезоточивость, покраснение кожного покрова, зуд, появляется сыпь.

Противоаллергические препараты способны блокировать эти рецепторы и, как следствие, противостоять появлению неприятной симптоматики. Без них отрицательные процессы в организме будут продолжаться.

В настоящее время отмечается значительный рост числа людей, страдающих тем или иным видом аллергии. Неадекватная реакция иммунной системы может развиться на фоне нарушений работы эндокринной или нервной системы, но чаще всего причиной являются внешние раздражители: пыльца растений, шерсть, пыль, химические вещества, некоторые продукты питания.

Лечение антигистаминными препаратами

В большинстве случаев полностью излечить аллергию не удается. Избавиться от неприятных симптомов или же предотвратить их появление помогут лекарственные средства, влияющие на рецепторы гистамина.

На сегодняшний день существует несколько поколений этих медикаментов. И если первые противоаллергические средства приносили не только долгожданное облегчение, но и множество побочных эффектов, то антигистаминные препараты нового поколения, перечень которых рассмотрим ниже, практически лишены недостатков и практически не имеют противопоказаний к использованию.

Назначают медикаменты данной категории в следующих случаях:

• при круглогодичном или сезонном рините;
• при негативной реакции на цветение растений;
• при возникновении симптомов пищевой и лекарственной аллергии;
• при атопическом дерматите;
• при крапивнице и зуде кожного покрова;
• при бронхиальной астме;
• при ангионевротическом отеке;
• при аллергическом конъюнктивите.

Антигистаминные препараты нового поколения: обзор

Среди всех противоаллергических медикаментов самыми безопасными считаются препараты последнего поколения. Они относятся к пролекарствам, а это значит, что при попадании в организм вещества, содержащиеся в составе, преобразуются в активные метаболиты. Такие средства воздействуют только на H-1 рецепторы гистамина и не оказывают негативного влияния на центральную нервную систему.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения невелик, однако, по сравнению с лекарствами-предшественниками, их можно назначать практически всем пациентам, страдающим от различных типов аллергических реакций. Такие средства позволяют быстро купировать уже проявившиеся симптомы и не оказывают токсического воздействия на сердце. Популярностью пользуются следующие препараты:

• «Цетиризин».
• «Фексофенадин».
• «Эриус».
• «Фексофаст».
• «Ксизал».
• «Левоцетиризин».
• «Дезал».
• «Цезера».
• «Дезлоратадин».
• «Кестин».

Особенности лекарств

Наиболее распространенными противоаллергическими препаратами последнего поколения являются те, которые содержат в своем составе фексофенадин. Вещество относится к селективным ингибиторам H-1 рецепторов гистамина и способно стабилизировать мембраны тучных клеток. Компонент тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспалительного процесса.

Антигистаминные препараты 4 поколения на основе цетиризина считаются одними из самых эффективных. Они способны быстро купировать развитие кожных аллергических реакций. Обладают выраженным противозудным и противоэкссудативным действием.

Каждый из современных препаратов против аллергии назначается только после проведения обследования. Режим дозирования и длительность применения определяется строго индивидуально.

«Эриус»: описание медикамента

Антигистаминное средство на основе дезлоратадина выпускает филиал фармацевтической компании Шеринг-Плау Корпорейшн/США в Бельгии. Приобрести медикаменты можно в таблетированной форме и в виде сиропа. Помимо основного активного компонента в составе таблеток присутствует диоксид титана, тальк, дигидрат кальция гидрофосфата, моногидрат лактозы, белый воск, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Сироп содержит такие вспомогательные компоненты, как лимонная кислота, сорбитол, бензоат натрия, пропиленгликоль, дигидрат натрия цитрата, сахароза. Таблетки расфасованы в упаковки по 7 и 10 штук на блистере. Сироп имеет вид жидкости желтого цвета и находится во флаконах объемом 60 и 120 мл.

Показания для назначения

Таблетки «Эриус» инструкция по применениюрекомендует принимать при сезонном рините, слезоточивости, зуде слизистой поверхности носа, сезонном поллинозе, крапивнице хронического идиопатического типа. По назначению специалиста медикамент может быть применен и при других аллергических состояниях. Например, многие пациенты говорят о том, что «Эриус» отлично справляется с признаками нейродермита, пищевой аллергии, атопического дерматита.

В составе комплексной терапии антигистаминное средство можно принимать при ветряной оспе, розовом лишае, чесотке и псевдочесотке. «Эриус» эффективно устранит сильный зуд и поможет уснуть.

В педиатрической практике противоаллергический препарат применяется в форме сиропа. Производитель утверждает, что его можно давать малышам старше 1 года. Дозировка будет зависеть от возрастной категории. Взрослым же пациентам и детям с 12 лет подойдут таблетки «Эриус». Инструкция по применению рекомендует принимать в сутки по 1 таблетке (5 мг).

«Цетиризин»: отзывы

Современные противоаллергические средства способны останавливать развитие недуга на самых ранних стадиях. Это крайне важно при тяжелых аллергических реакциях. Именно поэтому у многих специалистов в перечне антигистаминных препаратов нового поколения на первом месте стоит «Цетиризин». Средство на основе одноименного активного компонента быстро купирует бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы, предотвращает развитие отека Квинке. Помимо этого, медикамент будет эффективен при крапивнице, поллинозе, сенной лихорадке, экземе, аллергическом дерматите.

Антигистаминный препарат «Цетиризин» выпускается в форме капель для перорального применения, сиропа и таблеток. В 1 мл жидкого раствора содержится 10 мг цетиризина. Такое же количество активного вещества содержит и одна таблетка. Заметный эффект от применения блокатора гистаминовых рецепторов типа H-1 можно увидеть через час после приема. Продолжительность действия составляет 24 часа. При бронхиальной астме его применяют в комплексе с бронхорасширяющим препаратом «Фенспирид».

Противопоказания и побочные эффекты

Следует отказаться от лечения «Цетиризином» при повышенной чувствительности к главному компоненту и гидроксизину. Запрещается назначать антигистаминное средство людям, находящимся на гемодиализе или имеющим почечную недостаточность, в период грудного кормления и беременности. Противопоказаниями также являются состояния, связанные с дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и лактозной непереносимостью. С осторожностью принимают «Цетиризин» одновременно с барбитуратами, этанолосодержащими лекарствами и опиоидными анальгетиками.

Отличная переносимость - огромное преимущество медикамента. Побочные действия на фоне приема таблеток, капель или сиропа возникают крайне редко. В основном это связано с передозировкой активного вещества. В таких случаях могут развиться следующие симптомы:

• головокружение;
• мигрень;
• нервное возбуждение;
• тахикардия;
• бессонница;
• задержка мочеиспускания;
• миалгия;
• высыпания на коже, экзема.

Что собой представляет «Кестин»?

Еще один эффективный блокатор гистаминовых рецепторов - препарат «Кестин». Его производит фармацевтическая компания Nycomed Danmark ApS (Дания). Современное противоаллергическое средство отличается достаточно высокой стоимостью. Средняя цена таблеток (10 штук в упаковке) - 380-400 рублей.

Какой состав имеет данное лекарство? Эбастин - главный компонент, блокирующий гистаминовые рецепторы H-1. Вещество быстро устраняет спазмы гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает экссудацию, купирует проявление кожных аллергических реакций. «Кестин» выпускается в форме таблеток, которые могут содержать различное количество эбастина (10 или 20 мг) и сиропа. Также производитель предлагает таблетки для рассасывания, в которых содержится 20 мг активного вещества.

Кому подходит?

Любые антигистаминные препараты 4 поколения, в том числе и «Кестин», можно принимать только после консультации с аллергологом. Чаще всего лекарство назначается взрослым пациентам. Инструкция допускает применение таблеток и в педиатрической практике, но только в том случае, если ребенку более 12 лет. Таблетки для рассасывания же назначаются только с 15 лет. Сироп допустимо применять для лечения детей с 6 лет.

«Кестин» эффективно устраняет симптомы круглогодичного и сезонного ринита различного генеза, конъюнктивита, крапивницы, отека Квинке. Препарат облегчает симптомы, вызванные лекарственной, пищевой, инсектной аллергией.

Стоит воздержаться от применения «Кестина» в период беременности, лактации, при непереносимости эбастина или других компонентов лекарства. Таблетки для рассасывания не назначаются пациентам, страдающим от фенилкетонурии. Под контролем врача антигистаминное средство применяется при ишемической болезни, гипокалиемии, почечной и печеночной недостаточности.

Описание препарата «Ксизал»

При необходимости симптоматического лечения аллергических кожных реакций, крапивницы, ринореи, отека Квинке, поллиноза многие отдают предпочтение современному средству «Ксизал». Стоимость одной упаковки - 420-460 рублей. Производят медикамент на фармацевтических заводах в Бельгии, Швейцарии и Италии.

Основной действующий компонент «Ксизала» - левоцетиризин. Вещество обладает ярко выраженными противоаллергическими свойствами. Активный метаболит способен предотвратить развитие аллергии или же значительно облегчить течение патологического состояния. Вещество снижает проницаемость сосудистых стенок, блокирует активность цитокинов и медиаторов воспаления, тормозит движение эозинофилов. Клиническое воздействие медикамента сохраняется на протяжении 24 часов.

Когда назначают?

В перечне новых лекарств от аллергии «Ксизал» занимает первые позиции благодаря быстрому эффекту и безопасности. Современный препарат практически не имеет противопоказаний к назначению и крайне редко провоцирует развитие побочных явлений. Его рекомендовано использовать при самых разных аллергических реакциях: отеке Квинке, поллинозе, аллергических дерматитах, зуде, чихании, заложенности носа на фоне сезонного или круглогодичного насморка.

В форме капель «Ксизал» может назначаться малышам с 2 лет. Таблетки подходят для применения у детей с 6 лет и взрослых. Препарат получил множество положительных рекомендаций, связанных с удобством применения. Одна таблетка «Ксизала» способна избавить от симптомов аллергии на целые сутки.

«Левоцетиризин» от аллергии

Препарат «Левоцетиризин» - более дешевый аналог «Ксизала». Стоимость одной упаковки (10 таблеток) колеблется в пределах 230-250 рублей. Также лекарство можно приобрести в виде сиропа и капель.

Действующее вещество медикамента способно блокировать окончания H-1 рецепторов гистамина, тем самым предотвращая развитие неадекватной реакции иммунной системы. Таблетки от аллергии «Левоцетиризин» будут эффективны при поллинозе, аллергическом дерматите, рините сезонного и хронического типа, слезотечении, чихании, ангионевротическом отеке, крапивнице.

Препарат не используется для лечения детей до 6 лет, в период беременности и грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к компонентам в составе и тяжелой почечной недостаточности.

Препарат «Бамипин»

В перечне антигистаминных препаратов нового поколения присутствуют средства, предназначенные для системного применения. Однако в некоторых случаях требуется и местное медикаментозное воздействие. Чтобы справиться с кожными проявлениями аллергии, следует использовать специальные гели. Одним из таких наружных лекарств является «Бамипин». Его можно применять уже при появлении первых симптомов крапивницы, аллергической реакции на укусы насекомых, зуде кожного покрова, термических ожогах. Также средство выпускается и в виде таблеток.